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CANNABINOIDES

Posted by on Nov 6, 2017 | 0 comments

CANNABINOIDES

 

 

 

El uso de la planta del cáñamo con fines curativos se remonta más de 3.000 años, en el Sudeste Asiático y la India o el Tíbet. Desde la farmacopea de Shen Nung: PenTs’ao Ching (materia médica del Divino esposo), su uso ha llegado a nuestros días de una manera más o menos directa, asociada a las culturas de lejano oriente, tanto en su forma recreativa, como en la terapéutica, de la mano de las llamadas medicinas tradicionales.

En 1964 se describió el Delta-Tetrahidrocannabinol como principal alcaloide del hachís  por parte de Gaoni y Mechoulam y posteriormente se ha demostrado la existencia de un sistema endocannabinoide endógeno, responsable de múltiples acciones en el organismo, con un gran paralelismo al sistema opioide.

Los cannabinoides endógenos se sintetizan a partir de la membrana celular actuando sobre dos tipos de receptores, los CB1 y CB2, ampliamente distribuidos en el sistema nervioso y acoplados como los receptores opioides a proteínas G aparecen también en células gliales, implicadas de una forma cada vez más evidente en la modulación del dolor. Su metabolismo se produce a nivel intracelular por la hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) y probablemente por la Ciclooxigenasa 2 (Cox-2).

Su acción también está demostrada a nivel periférico en los mecanismos de aparición de la inflamación. Los cannabinoides podrían modular el dolor inflamatorio mediante la activación farmacológica del receptor CB2 a nivel de los mastocitos. Los endocannabinoides, se liberarían en respuesta a la inflamación, se unirían a los receptores localizados en los mastocitos y bloquearían la liberación de sustancias proinflamatorias, disminuyendo así la respuesta inflamatoria y con ello el dolor.

Los cannabinoides son más de 60 compuestos, aunque el más importante es el delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) con una gran capacidad psicoactiva, lo cual ha generado un enorme recelo por su acción potencialmente adictiva como droga de abuso.

Los efectos terapéuticos, como analgésico para dolor neuropático y en pacientes con espasticidad, ha hecho que actualmente esté autorizado su uso en casos de esclerosis múltiple y en pacientes oncológicos, y en todo caso como uso compasivo en pacientes con patologías dolorosas, neuropatías refractarias a otros tratamientos.

De otro lado, los efectos secundarios como mareo, somnolencia o sequedad de boca, también suelen presentarse de forma habitual, incrementándose con el aumento de dosis.

En España, actualmente solo está disponible una presentación de Cannabinoides, el SATIVEX, que se emplea como aerosol oral con las indicaciones y restricciones ya comentadas, aunque muchos pacientes acuden al uso de la marihuana buscando completar o implementar tratamientos convencionales no completamente eficaces.

A la luz de las afirmaciones anteriores y los estudios que se están desarrollando actualmente, no es descabellado pensar que los cannabinoides ocuparán en el futuro un papel destacado en el tratamiento del dolor por su protagonismo en los procesos de modulación de inflamación y dolor, por la presencia de un sistema endógeno con receptores propios y endocannabinoides.

Varios grupos de investigación trabajan en su estudio y desarrollo, aunque todavía estamos lejos de poder recomendar de forma sistemática su utilización clínica habitual y desde luego, por ahora no existen fármacos de este grupo disponibles que reúnan los requisitos de seguridad y eficacia exigibles para la generalización de su uso.

De otro lado, el peligro de destapar una caja de Pandora relacionada con sus efectos adversos justifica ser muy cauto para evitar lo que en algunos países ya se está presentando con los opioides por la relajación en los hábitos de seguridad en la prescripción.

El rigor en el control terapéutico de sustancias potencialmente nocivas es un imperativo, no solo ético, también profesional de los médicos con todos los medicamentos, desde los las comunes, como los AINES y el paracetamol, a los más complejos, como tapentadol, hidromorfona, oxicodona o fentanilo, y en este grupo podríamos incluir a los cannabinoides.

El peligro de los medicamentos está asociado sobre todo a su uso inadecuado, más que la fórmula química o los receptores sobre los que actúa.

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