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Oxicodona

Posted by on Nov 7, 2016 | 2 comments

Oxicodona

Los opioides continúan siendo los fármacos analgésicos por excelencia cuando pensamos en dolor moderado o severo.

El origen de su nombre está en la planta del opio, de la que se pueden obtener de forma natural multitud de alcaloides con una afinidad más o menos importante en los receptores de membrana mu, kappa o delta, dando lugar a sus diversas acciones analgésicas, sedantes, astringentes o antitusígenas.

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Lo mismo que en nuestro organismo existen opioides endógenos que interactúan sobre los receptores opioides específicos, en la naturaleza existen estas sustancias y, aunque unas y otros existen desde hace miles de años, la relación del opio con la analgesia y la depuración de su efecto es mucho más moderna.

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La medicina tradicional china conocía el efecto analgésico del opio 2000 años antes de Cristo pero, hasta Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en 1804, no se identificó la morfina como agente especifico.

La naturaleza ha sido y será fuente de curación de muchos males, pero la ciencia, planteándose continuamente nuevas preguntas, ha refinado esos principios naturales para dar respuesta a las necesidades de enfermedades y enfermos, de aquí la síntesis de otros opioides como la Oxicodona.

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La Oxicodona es el diminutivo de la  6-deoxy-7,8-dihidro-14-hidroxy-3-O-metil-6-oxomorfina,  de ahí que la química necesite buscar nombres cortos y pegadizos, para que podamos recordarlos los que tenemos una memoria limitada. La Oxicodona es un opioide semisintético, desarrollado e introducido en clínica al principio del siglo XX en Alemania, aunque su generalización en el uso en la práctica clínica se ha producido en los últimos 15 años.

Su afinidad por el receptor mu es menor que la de la morfina o la oximorfona, aunque también actúa sobre los receptores kappa y delta, lo que podría explicar su eficacia en el tratamiento del dolor visceral, algo aun no completamente confirmado.

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Su fácil absorción oral  con una alta biodisponibilidad y su metabolismo prácticamente dependiente del Citocromo P450, con apenas 10% de sustancia sin modificar en la excreción renal, hace que la afectación hepática o renal la conviertan en un fármaco muy útil para tratamientos ambulatorios, aunque debe evaluarse la función renal para titular la dosis en caso de alteraciones hepáticas o renales.

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Su potencia analgésica es aproximadamente el doble que la morfina y su principal activo es su alta biodisponibilidad por vía oral, su alta eficacia, no solo en dolor nociceptivo, sino también en dolor visceral y neuropático por su afinidad en los receptores kappa y la menor incidencia de prurito y alucinaciones.

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El estreñimiento acompañante a todos los fármacos que actúan sobre receptores mu se ha minimizado con la adición de un antagonista de estos receptores, que no se absorbe por vía oral. Con esta estratagema, el fármaco actúa sobre los receptores que alivian el dolor en todo el organismo y no actúan sobre esos receptores en el tubo digestivo, al ser bloqueados por la Naloxona que, siendo una molécula de la misma familia que la morfina o la Naloxona, no tiene efecto clínico, bloqueando la cerradura con una llave que no abre la puerta.

Como otros hallazgos de la ciencia, la Oxicodona ha tenido que esperar más de cien años a tener su oportunidad de demostrar eficacia y utilidad.

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Su origen ha estado en la naturaleza y en el conocimiento de los mecanismos internos que la regulan, así progresa la ciencia y eso no quiere decir que sea la solución definitiva a los problemas de dolor, pero sí una herramienta útil, que puede ayudar a pacientes y médicos a aliviar muchos cuadros dolorosos que no respondan a otras terapias.

 

Otras interesantes publicaciones del Dr. alfonso Vidal:

La Muerte

Spine & Spain

2 Comments

  1. Buenas tardes Alfonso.

    Corrígeme si me equivoco por favor. Si no estoy muy despistada, la oxicodona al igual que otros opiáceos potentes provocan un cierto deterioro cognitivo.

    Conozco pacientes que usan morfina para aliviar sus dolores fruto de la fibromialgia; yo afortunadamente aún no he llegado a ese punto.

    Mi pregunta es, y tienes más de pregunta retórica que de otra cosa, ¿si la fibromialgia te genera un deterioro cognitivo, y el paciente necesita morfina para aliviar su dolor, qué haces?

    Sí se la das para paliar el dolor, aún cuando el enfermo sabe que eso está afectando a su memoria, no estaremos creando un conjunto de enfermos de edad intermedia, cuyo deterioro cognitivo es más o menos importante, cogidos en la encrucijada de sufrir un dolor insoportable,o ver como su memoria (personas entre 40 y 50 años) se deteriora?

    Difícil respuesta, sin duda.

    Un afectuoso saludo

    Adela-E. Gómez

  2. Hola; yo sólo quería preguntarle por el tapentadol, del cual no se sabe demasiado.
    ¿Cuánto tiempo puede utilizarse,sin que llegue a producir algún efecto indeseado?
    Muchas gracias
    Saludos

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